早在1902年，TheodorCurtius就将酰基叠氮物法引入到肽化学中，因此它是最古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中，除了与酰基叠氨缩合的游离氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于有机溶剂中。与其他许多缩合方法不同的是，它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。

在多肽合成中，最初考虑应用酸酐要追溯到1881年TheodorCurtius对苯甲酰基氨基乙酸合成的早期研究。从氨基乙酸银与苯甲酰氯的反应中，除获得苯甲酰氨基乙酸外，还得到了BZ-Glyn-OH(n=2-6)。早期曾认为，当用苯甲酰氯处理时，N－苯甲酰基氨基酸或N－苯甲酰基肽与苯甲酸形成了活性中间体不对称酸酐。

有机羧酸和无机酸皆可用于混合酸酐的形成。然而，仅有几个得到了广泛的实际应用，多数情况下，采用氯甲酸烷基酯。过去频繁使用的氯甲酸乙酯，目前主要被氯甲酸异丁酯所替代。

从宏观意义来说，它在人的生长发育、新陈代谢、疾病以及衰老、死亡的过程起着至关重要的作用，正是因为它在体内分泌量的增多或是减少，才使人类有了幼年、童年、成年、老年直到死亡的周期。

肽在人体内处于一种平衡状态，若是减少，人体的机能就会发生重要的变化，对于儿童来说肽的功效与作用的生长、发育变得很慢，甚至停止。长久下去就会形成侏儒，肽的功效与作用对于成年人或老年人，如果缺少活性肽后，自生免疫力会下降，新陈代谢紊乱，内分泌失调，引起各种疫病的产生。而从微观的意义上来讲的话，肽的功效及作用

1.调节人体内水分、使电解质达到平衡；

2.为免疫系统制造对抗细菌和感染的抗体，提高免疫力；

4.可以在体内制造酵素，有助于将食物转化为能量；

5.可以修复细胞，改善细胞代谢，防止细胞变性，起到防癌作用；

6.促进了蛋白质、酶、酵素的合成与调控；

7.沟通细胞间、器官间信息的重要化学信使；

10.肽的功效与作用可以改善消化系统、治疗慢性胃肠道疾病；

11.可以改善糖尿病、风湿、类风湿等疾病；

12.可以抗病毒感染、抗衰老，消除体内多余自由基；

13.可以促进造血功能，治疗贫血，防止血小板聚集，提高血红细胞载氧能力。

14，可以直接对抗DNA病毒，对病毒细菌有靶向性。

那么它在生活中有什么运用呢？让我们一起来看看。

肽的功效与作用在生活中的主要分布在医学药物中其中有是，肽类抗生素，疫苗，农用类抗菌肽，饲料小肽，日化用化妆品，食品用大豆多肽，玉米多肽，酵母多肽，海参肽。而从功能角度来区分的话，可以区分为：降压肽，抗氧化肽，降胆固醇肽，类鸦片活性肽，高F值寡肽，食品强味肽等等。

活性肽，与营养，荷尔蒙、酵素抑制、调节免疫、抗菌、抗病毒、抗氧化有非常紧密关系。多肽大体上分为：多肽类药物和多肽类保健品。传统的多肽类药物主要是多肽类激素，专家在2011年对多肽类药物的开发已经发展到疾病防治的各个领域，肽的功效与作用特别是在抗肿瘤多肽、抗病毒多肽、细胞因子模拟肽、抗菌活性肽、多肽疫苗、诊断用多肽等这些领域发展的比较快。

而肽呢是在1920年被发现，但直到1958年，美国加利福尼亚大学教授美籍犹太人生物化学家赫伯特?博意尔博士HerberBoyer潜心研究38年才研究出了活性多肽利用细胞重组技术。肽的功效与作用控制着蛋白质的合成数量、质量和速度；控制着人的疾病和衰老。因为发现了活性肽以及活性肽的作用，并于当年获得诺贝尔生物学奖。

1、氨基酸的主要作用是合成蛋白质，也合成多肽及其他含氮的生理活性物质。

2、氨基酸是蛋白质分子的基本组成单位。根据人体对氨基酸的需要情况分为必需氨基酸和非必需氨基酸。必需氨基酸是指人体（或其他脊椎动物）不能合成或合成速度远不适应机体的需要，必须由食物蛋白供给的氨基酸，包括甲硫氨酸（蛋氨酸）、缬氨酸、赖氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、色氨酸、苏氨酸共8种。由必需氨基酸合成的蛋白质约占蛋白质总需要量的20％～37％。因此必需氨基酸缺乏会导致机体生理功能异常，影响机体正常代谢。

3、本内容由北京大学第一医院药剂科副主任药师赵宁审核