抗生素的作用与功效是什么

细菌细胞外形完整的坚韧结构,它能适应多样的环境变化,并能与机体相互作用。细胞壁的主要成分为肽聚糖,又称黏肽,它构成网状巨大分子包围着整个细菌。G+菌细胞壁坚厚,肽聚糖含量大约占细胞壁干重的50%-80%,菌体内含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、糖、无机离子及其他代谢物,故菌体内渗透压高。G-菌细胞壁比较薄,肽聚糖仅占1%~10%,类脂质较多,占60%以上,且胞浆内没有大量...

细菌细胞外形完整的坚韧结构,它能适应多样的环境变化,并能与机体相互作用。细胞壁的主要成分为肽聚糖,又称黏肽,它构成网状巨大分子包围着整个细菌。G+菌细胞壁坚厚,肽聚糖含量大约占细胞壁干重的50%-80%,菌体内含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、糖、无机离子及其他代谢物,故菌体内渗透压高。

G-菌细胞壁比较薄,肽聚糖仅占1%~10%,类脂质较多,占60%以上,且胞浆内没有大量的营养物质与代谢物,故菌体内渗透压低。G-菌细胞壁与G+菌不同,在肽聚糖层外具有脂多糖、外膜及脂蛋白等特殊成分。

外膜在肽聚糖层的外侧,由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组成,是G菌对外界的保护屏障,外膜能阻止青霉素等抗生素、去污剂、胰蛋白酶与溶菌酶进人胞内。

青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。青霉素与头孢菌素的化学结构相似,他们都属于β-内酰胺类抗生素,其作用机制之一是与青霉素结合蛋白结合,抑制转肽作用,阻碍了肽聚糖的交叉联结,导致细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,使细菌细胞肿报、变形、破裂而死亡。

多肽类抗生素如多黏菌素E,含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽,其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合,使膜功能受损;抗菌药物两性霉素B能选择性地与真菌胞浆膜中的麦角固醇结合,形成孔道,使膜通透性改变,细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏,造成细菌死亡。

细菌核糖体为70S,可解离为50S和30S两个亚基,而人体细胞的核糖体为80S,可解离为60S和40S两个亚基。人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同,因此,抗菌药物在临床常用剂量能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。

细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段,在胞浆内通过核糖体循环完成。

喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶,从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用;利福平特异性地抑制细菌DNA依赖的NA多聚酶,阻碍mRNA的合成而杀灭细菌。

细菌不能利用环境中的叶酸而必须自身合成叶酸供菌体使用。细菌以蝶啶、对氨苯甲酸(PABA)为原料,在二氢蝶酶合酶作用下生成二氢蝶酸,二氢蝶酸与谷氨酸生成二氢叶酸,在二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位载体的辅酶参与了嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成。

磺胺类与PABA结构相似,与PA13A竞争二氢蝶酸合酶,影响细菌体内的叶酸代谢,由于叶酸缺乏,细菌体内核苷酸合成受阻,导致细菌生长繁殖不能进行。

四环素属于抗生素类药物的一种,属于抑菌类抗生素。对于革兰氏阳性球菌和支原体、衣原体,立克次体等等病原体有抗菌作用。其中现在首先于支原体和立克次体导致的感染,不过,一般儿童患者不使用此类的药物,原因是此类药物可能导致儿童出现四环素牙等不良反应的。

1、头孢类药物属于广谱半合成抗生素,用于多种细菌感染性疾病的治疗。

2、头孢类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少等优点。头孢类药物可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌,对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性。头孢类药物根据其合成投放临床的时间先后和效果等,划分为四代。如头孢氨苄、头孢呋辛、头孢克肟、头孢吡肟即为其各代的代表药物。与第一代头孢相比,后面的各代抗菌谱更宽,抗菌作用更强。有些是针对耐药菌而专门研制的。对革兰阴性菌的抗菌力则一代比一代强;第四代对革兰阳性、革兰阴性的抗菌力都很强。

3、头孢类药物的不良反应包括:皮疹、血清氨基转移酶升高、药物热、嗜酸性粒细胞增多、药物热等,停药后症状消失;可能出现假膜性结肠炎,表现为腹痛、腹泻、恶心、大量绿色水样便或黄绿色黏液便等;与青霉素有交叉过敏反应等。所以用头孢类药物时要做过敏皮试,最好做药敏试验,明确应用哪种头孢效果更好。建议头孢类药物一定要在医生的指导下进行合理、足量、全程的应用。

4、本内容由广东省中医院心血管专科副主任医师杨广审核

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