拉西地平功效与作用

1、氨氯地平属于第三代二氢吡啶类CCB。苯磺酸氨氯地平与第一代二氢吡啶类CCB硝苯地平在分子结构上有两点显著差别,即氯离子取代了硝基,并且在二氢吡啶环的侧链上有一个碱性氨基。苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷,与带负电荷的细胞膜结合。离体药理实验表明,清洗6小时后仍有50%以上苯磺酸氨氯地平与L-型钙通道结合,所以能持久地发挥阻滞血管平滑肌细胞钙通道的作用。2、由于氨氯地平起效和...

1、氨氯地平属于第三代二氢吡啶类CCB。苯磺酸氨氯地平与第一代二氢吡啶类CCB硝苯地平在分子结构上有两点显著差别,即氯离子取代了硝基,并且在二氢吡啶环的侧链上有一个碱性氨基。苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷,与带负电荷的细胞膜结合。离体药理实验表明,清洗6小时后仍有50%以上苯磺酸氨氯地平与L-型钙通道结合,所以能持久地发挥阻滞血管平滑肌细胞钙通道的作用。

2、由于氨氯地平起效和缓,作用平稳,反射性交感激活程度很低,因此总体上不良反应相对较少和较轻。其它二氢吡啶类CCB常见的不良反应,如头痛、面红、心动过速等,在氨氯地平治疗中很少或很轻。主要原因是氨氯地平没有负性肌力作用,较少通过负反馈调节而加快心率。心动过速通常在继续治疗后减轻或消失,部分患者可联合β阻滞剂治疗来抵消这些不良反应。

3、症状性低血压可能发生,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的,服用后发生急性低血压的情况罕有报道。

4、极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用氨氯地平治疗或增加剂量时,可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。

5、β受体阻滞剂突然停药可能出现危险,由于氨氯地平不是β受体阻滞剂,其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。

6、因通过肝脏大量代谢,并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56小时,因此氨氯地平用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。

西尼地平是一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,具有双通道拮抗作用,除拮抗血管平滑肌L型钙通道外,还作用于交感神经末梢的N型钙通道,抑制交感神经激活,减少儿茶酚胺分泌,能拮抗L型通道可引起血管扩张和反射性心率增加。

西尼地平的特点是在降压同时不引起心率明显增加,对交感神经激活引起的血压升高具有良好疗效。另外,西尼地平具有改善肾功能和降低蛋白尿排泄率的肾脏保护作用。研究表明,西尼地平还具有抗氧化和改善血管内皮舒张功能作用。

西尼地平血浆半衰期在2.1~2.5h,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23h。

有研究显示西尼地平和氨氯地平的起效时间和降压效果相似,都具有起效慢、疗效维持久的特点。荟萃分析提示西尼地平和氨氯地平药物不良反应率差异无统计学意义。

西尼地平的不良反应:1期临床试验显示,健康成年人口服西尼地平2.5~20.0mg,仅有轻度心悸、头痛、流涕、头晕和面色潮红等不良反应,随用药时间延长,部分患者的不良反应可能自行消失,提示西尼地平耐受性好。其不良反应主要有(根据药品说明书):

1、泌尿系统:尿频、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿蛋白阳性。

2、神经系统:头痛、头晕、肩肌肉僵硬。

3、消化系统:转氨酶升高、呕吐、腹痛、口渴。

4、血液系统:白细胞数、嗜中性白细胞异常。

5、其他:药疹、浮肿、疲倦、血清胆固醇上升等。

3、由于会引起血压过低等症状,故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

4、西尼地平在肝脏中代谢,肝功能不全患者慎用。

5、葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度,故两者不能合用。

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2、目前常用的有五大类降压药。拉西地平片属于钙通道阻滞剂类,为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(地平类)。

3、拉西地平的钙通道阻滞作用特异性强,主要作用于血管平滑肌上的钙离子通道,主要通过扩张外周小动脉,降低外周血管阻力来降低血压。

4、拉西地平对单纯收缩期高血压、原发性高血压、伴糖尿病的高血压都有效。可以单独用于降血压,也可以和利尿剂等其他种类的降血压药合用。

5、不过,要注意,对拉西地平成分过敏的,禁用拉西地平;心肌梗死一个月内不要用拉西地平;服用拉西地平期间出现心源性休克、不稳定性心绞痛,应当停用拉西地平,根据医生建议换用其他降血压药物。

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