盐酸丙咪嗪片为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统对去甲肾上腺素和5-羟色胺这二种神经递质的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。本品还有抗胆碱，抗？1肾上腺素受体及抗H1组胺受体作用，但对多巴胺受体影响甚小。