该药物为半合成的广谱的抗菌药，对多种的病原微生物具有抗菌的活性，对结核分枝杆菌及部分的非结核分枝杆菌具有明显的杀菌作用。它主要是与其它的抗结核药物连用，用于各种结核病的处置与复发，包含结核性脑膜炎的治疗，也可以与其它药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌的治疗。还可以与{部分药}联合用于耐甲氧西林的葡萄球菌的所引起的严重感染，也可用于脑炎、脑膜炎奈瑟球菌带菌者的抗感染治疗，作用比较广泛。

利福平是抗结核药物中最主要的一种，但是这种药物在发挥抗结核作用的同时，对于一些化脓性细菌感染性疾病也具有治疗作用。对于一些使用普通的抗感染药物治疗无效化脓性感染，可以考虑使用利福平进行治疗。用药期间要注意定期复查肝功能。